Cimetidin có tác dụng ức chế enzym gan nên

Những loại thuốc này là những loại thuốc ức chế mạnh H+,K+-ATPase. Enzyme này nằm ở màng bài tiết đỉnh của tế bào thành, đóng một vai trò quan trọng trong quá trình bài tiết H+ (proton). Những loại thuốc này có thể ức chế toàn bộ quá trình bài tiết axit và có thời gian tác dụng kéo dài. Các thuốc này giúp làm lành vết loét và cũng là thành phần chính trong phác đồ diệt trừ H. pylori. Thuốc ức chế bơm proton đã thay thế thuốc chẹn H2 trong hầu hết các trường hợp trên lâm sàng vì hiệu quả.

Các thuốc ức chế bơm proton bao gồm esomeprazole, lansoprazole và pantoprazole, tất cả đều có sẵn để dùng theo đường uống và đường tĩnh mạch và ở Mỹ thì omeprazole và rabeprazole chỉ có dạng dùng theo đường uống ( xem Bảng: Thuốc ức chế bơm proton Thuốc ức chế bơm proton

Bệnh loét dạ dày Loét dạ dày là một chỗ mòn đoạn niêm mạc đường tiêu hóa, điển hình là ở dạ dày (loét dạ dày) hoặc vài cm đầu tiên của tá tràng (loét tá tràng), xâm nhập qua lớp cơ niêm. Hầu như tất cả các vết... đọc thêm

Tổng quan về viêm dạ dày Viêm dạ dày là tình trạng viêm niêm mạc dạ dày do các nguyên nhân sau gây ra, bao gồm nhiễm trùng (Helicobacter pylori), thuốc (thuốc chống viêm không steroid, rượu), căng thẳng và hiện... đọc thêm

Bệnh trào ngược dạ dày thực quản (GERD) Cơ thắt thực quản dưới hoạt động kém hiệu quả khiến cho các phần bên trong dạ dày trào ngược vào thực quản gây đau bỏng rát. Trào ngược kéo dài có thể dẫn đến viêm thực quản, chít hẹp và trong... đọc thêm

Thuốc ức chế bơm proton

Liệu pháp ức chế bơm proton lâu dài làm cho nồng độ gastrin cao, dẫn đến tăng sản tế bào giống tế bào ruột ưa sắc. Tuy nhiên, không có bằng chứng về loạn sản hoặc chuyển dạng ác tính ở bệnh nhân đang điều trị bằng thuốc này. Thiếu hụt vi chất dinh dưỡng (ví dụ: vitamin B12 và magiê) đã được báo cáo ở số ít bệnh nhân. Nguy cơ quá mức tuyệt đối là từ 0,3 đến 0,4%/bệnh nhân/năm. Một số nghiên cứu cho thấy rằng nguy cơ nhiễm trùng ruột như Clostridioides difficile có thể cao hơn trên những bệnh nhân đang điều trị lâu dài, nhưng các nghiên cứu khác không củng cố cho kết quả quan sát này. Nguy cơ quá mức tuyệt đối là từ 0 đến 0,09%/bệnh nhân. Các nghiên cứu được tiến hành cẩn thận đã cho thấy không có ảnh hưởng đến sức khỏe xương hoặc nguy cơ mắc chứng mất trí nhớ, bệnh Parkinson, bệnh tim và viêm phổi.

Những loại thuốc này (cimetidin, ranitidin, famotidine có sẵn để dùng theo đường tĩnh mạch và đường uống; và nizatidine có sẵn để dùng theo đường uống) là thuốc ức chế cạnh tranh với histamin tại thụ thể H2, nhờ đó ngăn chặn quá trình bài tiết axit kích thích gastrin và giảm lượng dịch vị dạ dày tương ứng. Quá trình tiết ra pepsin qua trung gian histamin cũng giảm. Nizatidine, famotidine, cimetidine và ranitidine có sẵn mà không cần kê đơn ở Hoa Kỳ.

Thuốc chẹn H2 hấp thu tốt qua đường tiêu hoá, khởi đầu tác dụng từ 30 đến 60 phút sau khi dùng và đạt đỉnh sau từ 1 đến 2 giờ. Dùng theo đường tĩnh mạch cho tác dụng khởi đầu nhanh hơn. Thời gian tác dụng tỉ lệ thuận với liều và dao động trong khoảng từ 6 đến 20 giờ. Thường thì nên giảm liều ở bệnh nhân cao tuổi.

Đối với loét tá tràng Bệnh loét dạ dày Loét dạ dày là một chỗ mòn đoạn niêm mạc đường tiêu hóa, điển hình là ở dạ dày (loét dạ dày) hoặc vài cm đầu tiên của tá tràng (loét tá tràng), xâm nhập qua lớp cơ niêm. Hầu như tất cả các vết... đọc thêm

Tổng quan về viêm dạ dày Viêm dạ dày là tình trạng viêm niêm mạc dạ dày do các nguyên nhân sau gây ra, bao gồm nhiễm trùng (Helicobacter pylori), thuốc (thuốc chống viêm không steroid, rượu), căng thẳng và hiện... đọc thêm

† Thuốc chẹn H2 ranitidine (đường uống, đường tĩnh mạch và không kê đơn) đã bị loại khỏi thị trường ở Hoa Kỳ và ở nhiều quốc gia khác vì nồng độ N-nitrosodimethylamine (NDMA) không thể chấp nhận được, có thể có khả năng sinh ung thư ở người. Cimetidine và famotidine là những thuốc thay thế và không chứa NDMA, cũng không có thuốc ức chế bơm proton.

Cimetidine có tác dụng kháng androgen nhỏ được biểu hiện dưới dạng vú to có thể đảo ngược và, ít phổ biến hơn, rối loạn cương dương khi sử dụng kéo dài. Thay đổi trạng thái tâm thần, tiêu chảy, phát ban, sốt, đau cơ, giảm tiểu cầu, nhịp chậm xoang và hạ huyết áp sau khi tiêm tĩnh mạch nhanh đã được báo cáo với tất cả các thuốc chẹn H2, nói chung tỷ lệ gặp ở < 1% số bệnh nhân được điều trị nhưng phổ biến hơn ở bệnh nhân cao tuổi.

Cimetidin và với phạm vi nhỏ hơn, các khác trong nhóm chẹn H2 tương tác với hệ thống enzyme P-450 và có thể trì hoãn quá trình trao đổi chất của các thuốc khác thải trừ qua hệ thống này (ví dụ: phenytoin, warfarin, theophylline, diazepam, lidocaine).

Các thuốc này làm trung hòa axit dạ dày và làm giảm hoạt động của pepsin (làm pH dạ dày tăng lên > 4,0). Ngoài ra, một số thuốc trung hòa axit hấp thụ pepsin. Thuốc trung hòa axit có thể gây trở ngại cho quá trình hấp thụ các thuốc khác (ví dụ: tetracyclin, digoxin, sắt).

Thuốc trung hòa axit làm giảm các triệu chứng, thúc đẩy quá trình lành vết loét và giảm tái phát. Các thuốc này tương đối rẻ tiền nhưng phải dùng 5 đến 7 lần/ngày. Phác đồ dùng thuốc trung hòa axit tối ưu để làm lành vết loét là từ 15 đến 30 mL thuốc dạng dịch hoặc từ 2 đến 4 viên 1 giờ và 3 giờ sau mỗi bữa ăn và trước khi đi ngủ. Tổng liều thuốc trung hòa axit hàng ngày nên đảm bảo khả năng trung hòa 200 đến 400 mEq. Tuy nhiên, các thuốc trung hòa axit đã bị thay thế bằng liệu pháp ức chế axit trong điều trị loét dạ dày và chỉ được dùng để giảm triệu chứng trong thời gian ngắn.

Nhìn chung, có 2 loại thuốc trung hòa axit:

• Hấp thụ được

• Không thể hấp thu được

Thuốc trung hòa axit hấp thụ được (ví dụ: natri bicarbonate, canxi cacbonat) cho khả năng trung hòa nhanh chóng, hoàn toàn nhưng có thể gây ra nhiễm kiềm và chỉ nên sử dụng một thời gian ngắn (1 hoặc 2 ngày).

Thuốc trung hòa axit không hấp thụ được (ví dụ: nhôm hoặc magiê hydroxit) có ít tác dụng bất lợi toàn thân hơn và được ưa thích hơn.

Nhôm hydroxit là một loại thuốc trung hòa axit tương đối an toàn và thường được sử dụng. Với việc sử dụng lâu dài, sự suy giảm phốt phát thỉnh thoảng xảy ra do phốt phát gắn vào nhôm trong đường tiêu hoá. Nguy cơ suy giảm phốt phát tăng lên ở bệnh nhân mắc chứng nghiện rượu, bệnh nhân suy dinh dưỡng và bệnh nhân bị bệnh thận (bao gồm cả những người đang được lọc máu). Nhôm hydroxit gây táo bón.

Magiê hydroxit là một loại thuốc trung hòa axit hiệu quả hơn so với nhôm nhưng có thể gây tiêu chảy. Để hạn chế tiêu chảy, nhiều thuốc kết hợp cả hai thuốc trung hòa axit loại magiê và nhôm. Vì một lượng magiê nhỏ được hấp thu nên cần thận trọng khi sử dụng magiê ở bệnh nhân bị bệnh thận.

Một số prostaglandin (đặc biệt là misoprostol) ức chế sự bài tiết axit bằng cách giảm sự hình thành AMP vòng do kích thích histamine của tế bào thành gây ra, từ đó tăng cường hàng rào bảo vệ niêm mạc. Các dẫn xuất prostaglandin tổng hợp được sử dụng chủ yếu để làm giảm nguy cơ tổn thương niêm mạc do thuốc chống viêm không steroid (NSAID) gây ra. Bệnh nhân có nguy cơ cao bị loét do NSAID gây ra (ví dụ: bệnh nhân cao tuổi, những người có tiền sử bị loét hoặc biến chứng loét, những người này cũng cùng corticosteroid) là những đối tượng uống misoprostol 200 mcg 4 lần mỗi ngày trong bữa ăn song song với việc dùng NSAID. Tác dụng bất lợi thường gặp của misoprostol là đau thắt bụng và tiêu chảy, xảy ra ở 30% số bệnh nhân. Misoprostol có tác dụng gây sảy thai mạnh và chống chỉ định tuyệt đối ở phụ nữ trong độ tuổi sinh đẻ đang không sử dụng biện pháp tránh thai.

Thuốc này là một phức hợp sucrose-nhôm, sẽ phân ly trong axit dạ dày và tạo thành một hàng rào vật lý trên khu vực bị viêm, bảo vệ nó khỏi axit, pepsin và muối mật. Thuốc cũng ức chế sự tương tác của pepsin và chất nền, kích thích quá trình sản sinh prostaglandin niêm mạc và gắn kết với muối mật. Thuốc không có tác dụng lên quá trình sản sinh axit hoặc tiết dịch vị dạ dày. Sucralfat dường như có tác dụng dinh dưỡng đối với niêm mạc bị loét, có thể là do gắn kết với các yếu tố tăng trưởng và tập trung các yếu tố này ở vị trí loét. Quá trình hấp thu sucralfat toàn thân là không đáng kể. Táo bón xảy ra ở 3 đến 5% số bệnh nhân. Sucralfat có thể gắn kết với các thuốc khác và cản trở sự hấp thụ của các thuốc đó.