60mcg bằng bao nhiêu mg?

Trong đái nhiều và uống nhiều : Desmopressin được dùng để dự phòng hay kiểm soát hiện tượng đái nhiều, uống nhiều, và mất nước đi kèm với bệnh đái tháo nhạt do thiếu vasopressin (hormon chống lợi niệu) của thùy sau tuyến yên (bệnh đái tháo nhạt do thùy sau tuyến yên); đồng thời được dùng để điều trị hiện tượng đái nhiều và uống nhiều nhất thời do chấn thương hay phẫu thuật vùng tuyến yên. Do hiệu quả của nó, với ưu điểm dễ dùng, thời gian tác dụng dài và tương đối ít tác dụng phụ

MINIRIN MELT ORAL LYOPH 60MCG

Dạng thuốc

Hộp 1 chai 30 viên viên

Thành phần, hàm lượng

Desmopressin : 0.1mg

Chỉ định

Trong đái nhiều và uống nhiều: Desmopressin được dùng để dự phòng hay kiểm soát hiện tượng đái nhiều, uống nhiều, và mất nước đi kèm với bệnh đái tháo nhạt do thiếu vasopressin (hormon chống lợi niệu) của thùy sau tuyến yên (bệnh đái tháo nhạt do thùy sau tuyến yên); đồng thời được dùng để điều trị hiện tượng đái nhiều và uống nhiều nhất thời do chấn thương hay phẫu thuật vùng tuyến yên. Do hiệu quả của nó, với ưu điểm dễ dùng, thời gian tác dụng dài và tương đối ít tác dụng phụ, desmopressin là thuốc được chọn dùng trong bệnh đái tháo nhạt do trung ương. Ðể chỉ định cho trẻ em, người ta ưa dùng desmopressin hơn dùng vasopressin tiêm và các thuốc chống lợi niệu uống do hay gặp tác dụng không mong muốn của các thuốc này ở trẻ em. Trẻ em thường đáp ứng tốt với điều trị bằng desmopressin. Desmopressin không có tác dụng trong điều trị đái tháo nhạt do thận hay trường hợp đái nhiều do đái tháo nhạt tâm thần, bệnh thận, hạ kali huyết, tăng calci huyết, hoặc trường hợp dùng demeclocyclin hay lithi. Chứng đái dầm ban đêm tiên phát Dùng desmopressin bằng đường mũi để điều trị chứng đái dầm tiên phát. Có thể dùng riêng hoặc kết hợp với biện pháp điều chỉnh hành vi và/ hoặc các biện pháp khác không dùng thuốc, thuốc tỏ ra có hiệu lực trong một số trường hợp kháng trị với các cách chữa thông thường (imipramin, báo thức đái dầm). Bệnh hemophilia A và bệnh von Willebrand typ I Dùng desmopressin tiêm cho những người bệnh bị hemophilia A nhẹ hoặc bệnh von Willebrand kinh điển từ nhẹ đến trung bình (typ I) có nồng độ yếu tố VIII lớn hơn 5%. Dùng thuốc 15 – 30 phút trước khi phẫu thuật có tác dụng duy trì cầm máu. Thuốc thường làm ngừng chảy máu ở những người có tràn máu khớp tự nhiên hoặc do chấn thương, ổ tụ máu trong cơ hoặc chảy máu niêm mạc.

Chống chỉ định

Chứng khát nhiều do thói quen hoặc do tâm thần, suy tim, đang điều trị bằng lợi tiểu, suy thận trung bình & nặng, hội chứng tiết hormon chống bài niệu không thích hợp (SIADH), hạ natri máu. Quá mẫn cảm với thành phần thuốc.

Liều dùng

Đái tháo nhạt trung ương người lớn khởi đầu 0,1 mg x 3 lần/ngày, sau đó chuẩn liều theo đáp ứng bệnh nhân, liều dùng tối ưu thường là 0,1-0,2 mg x 3 lần/ngày. Đái dầm ban đêm tiên phát khởi đầu 0,2 mg lúc đi ngủ, có thể tăng đến 0,4 mg. Tiểu đêm khởi đầu 0,1 mg lúc đi ngủ, có thể tăng cách tuần tới liều 0,2-0,4 mg

Lưu ý

Nguyên nhân thực thể làm tăng số lần đi tiểu và tiểu đêm. Ứ nước và/hoặc hạ natri máu khi không kết hợp giảm thu nhận dịch. Có thai. Người cao tuổi, người có khả năng mất cân bằng dịch hoặc điện giải.

Tác dụng phụ

Hạ natri máu, nhức đầu, chóng mặt, phù ngoại biên, tăng nhu cầu đi tiểu trong ngày, đau dạ dày, buồn nôn, khô miệng, tăng cân

Mỗi viên đông khô dạng uống chứa 60 mcg desmopressin (dạng base tự do), được thêm dưới dạng desmopressin acetate.

MINIRIN® Melt Oral Lyophilisate 120 mcg:

Mỗi viên đông khô dạng uống chứa 120 mcg desmopressin (dạng base tự do), được thêm dưới dạng desmopressin acetate.

Thuốc tham khảo:

MINIRIN MELT 60 mcgMỗi viên nén có chứa:Desmopressin………………………….60 mcgTá dược………………………….vừa đủ (Xem mục 6.1)

3. Video by Pharmog:

[VIDEO DƯỢC LÝ]

————————————————

► Kịch Bản: PharmogTeam

► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog

► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/

► Group : Hội những người mê dược lý

► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/

► Website: pharmog.com

4. Ứng dụng lâm sàng:

4.1. Chỉ định:

Điều trị đái tháo nhạt trung ương.

Điều trị đái dầm ban đêm tiên phát (từ 5 tuổi trở lên) ở những bệnh nhân có khả năng cô đặc nước tiểu bình thường.

Điều trị triệu chứng tiểu đêm ở người lớn liên quan với chứng đa niệu ban đêm, chẳng hạn như sự sản xuất nước tiểu về đêm vượt quá dung lượng của bàng quang.

4.2. Liều dùng – Cách dùng:

Cách dùng :

MINIRIN Melt được đặt dưới lưỡi, thuốc sẽ tự tan mà không cần nước.

Ảnh hưởng của thức ăn: Sự thu nhận thức ăn có thể làm giảm cường độ và thời gian tác động kháng bài niệu ở những liều thấp của desmopressin (xem phần tương tác với các thuốc khác và các dạng tương tác khác).

Trong trường hợp các dấu hiệu và triệu chứng giữ nước và/hoặc giảm natri máu (nhức đầu, buồn nôn/ nôn, tăng cân, và co giật trong những trường hợp nặng) phải ngừng điều trị cho đến khi bệnh nhân hồi phục hoàn toàn. Khi việc điều trị được tiếp tục trở lại, hạn chế dịch nên được thực hiện nghiêm ngặt (xem phần Cảnh báo đặc biệt và thận trọng sử dụng). Nếu không đạt được hiệu quả lâm sàng day đủ trong vòng 4 tuần sau khi đã điều chỉnh liều thích hợp nên ngưng dùng thuốc.

Liều dùng:

Đái tháo nhạt trung ương

Liều dùng tùy theo từng bệnh nhân, tuy nhiên tổng liều ngậm dưới lưỡi mỗi ngày thông thường trong khoảng từ 120 mcg đến 720 mcg.

Liều khởi đầu thích hợp ở người lớn và trẻ em là 60 mcg đặt dưới lưỡi 3 lần mỗi ngày. Sau đó liều dùng nên được điều chỉnh phù hợp với đáp ứng của từng bệnh nhân.

Đối với phần lớn các bệnh nhân, liều duy trì là 60 mcg đến 120 mcg đặt dưới lưỡi 3 lần mỗi ngày.

Đái dầm ban đêm tiên phát

Liều khởi đầu khuyến cáo là 120 mcg đặt dưới lưỡi lúc đi ngủ.

Nếu liều này không đủ hiệu quả, có thể tăng liều đến 240 mcg đặt dưới lưỡi. Nên theo dõi sự hạn chế dịch. Thuốc Minirin Melt dùng điều trị cho đến 3 tháng. Nên đánh giá lại việc cần thiết tiếp tục điều trị bằng cách không dùng thuốc ít nhất trong 1 tuần.

Chứng tiểu đêm

Ở bệnh nhân tiểu đêm, nên sử dụng bảng ghi nhận số lần đi tiểu/ thể tích nước tiểu để chẩn đoán chứng đa niệu ban đêm ít nhất 2 ngày trước khi bắt đầu điều trị. Sự sản xuất nước tiểu vào ban đêm vượt quá khả năng chứa của bàng quang hoặc vượt quá 1/3 lượng nước tiểu trong 24 giờ được xem là có chứng đa niệu ban đêm.

Liều khởi đầu khuyến cáo là 60 mcg đặt dưới lưỡi lúc đi ngủ.

Nếu liều này không đủ hiệu quả sau 1 tuần điều trị, có thể tăng liều đến 120 mcg đặt dưới lưỡi và sau đó tăng lên 240 mcg đặt dưới lưỡi mỗi tuần theo hướng tăng liều. Sự hạn chế dịch nên được theo dõi.

Liều dành cho người cao tuổi

Việc bắt đầu điều trị ở bệnh nhân trên 65 tuổi không được khuyến cáo.

Nếu bác sĩ quyết định bắt đầu điều trị bằng desmopressin cho những bệnh nhân này, phải định lượng natri huyết thanh trước khi bắt đầu điều trị và 3 ngày sau khi bắt đầu điều trị hoặc tăng liều và tại những thời điểm khác trong suốt thời gian dùng thuốc khi bác sĩ điều trị cho là cần thiết.

Suy thận: Xem phần chống chỉ định

Suy gan: Xem phần tương tác với các thuốc khác và các dạng tương tác khác.

Bệnh nhi:

MINIRIN® Melt được chỉ định trong đái tháo nhạt trung ương và chứng tiểu đêm tiên phát (xem phần Tính chất dược lực học và thông tin liễu dùng theo chỉ định ở phần Liều lượng và cách dùng ở trên). Liều dùng được khuyến cáo tương tự như của người lớn.

4.3. Chống chỉ định:

Minirin Melt chống chỉ định với các trường hợp sau:

Chứng khát nhiều do thói quen hoặc do tâm thần (dẫn đến việc sản xuất nước tiểu vượt quá 40 ml/kg/24 giờ).

Tiền sử suy tim đã được biết hay nghi ngờ và các tình trạng khác cần phải điều trị bằng thuốc lợi tiểu.

Suy thận trung bình và nặng (độ thanh thải creatinin dưới 50 ml/phút).

Đã biết hạ natri máu.

Hội chứng tiết hormone chống bài niệu không thích hợp (SIADH).

Quá mẫn với hoạt chất hoặc với bất kỳ tá dược nào của thuốc.

4.4 Thận trọng:

Cảnh báo đặc biệt

Khi điều trị chứng đái dầm ban đêm tiên phát và chứng tiểu đêm, sự thu nhận dịch được hạn chế đến mức thấp nhất từ 1 giờ trước khi dùng thuốc cho đến 8 giờ sau khi dùng thuốc. Việc điều trị không kết hợp giảm thu nhận dịch có thể dẫn đến ứ nước và/hoặc hạ natri máu, có hoặc không kèm theo các dấu hiệu và triệu chứng cảnh báo (nhức đầu, buồn nôn/nôn, tăng cân và co giật trong những trường hợp nặng).

Khi dùng thuốc, tất cả các bệnh nhân và người chăm sóc họ phải được hướng dẫn chặt chẽ để giữ mức giới hạn dịch.

Thận trọng

Cần đánh giá các bệnh nhân bị tắc nghẽn niệu đạo và rối loạn bàng quang nặng trước khi bắt đầu điều trị.

Những bệnh nhân cao tuổi và những bệnh nhân có mức natri huyết thanh ở giới hạn thấp của mức bình thường có thể có nguy cơ giảm natri máu tăng. Nên ngừng điều trị desmopressin trong những bệnh gian phát cấp tính được đặc trưng bởi sự mất cân bằng dịch và/hoặc điện giải (như nhiễm khuẩn toàn thân, sốt, viêm dạ dày ruột).

Thận trọng ở những bệnh nhân có nguy cơ tăng áp lực nội sọ.

Desmopressin nên được dùng thận trọng ở những bệnh nhân mất cân bằng dịch và/hoặc điện giải. Cần thận trọng tránh hạ natri máu bao gồm thận trọng đối với sự hạn chế dịch và theo dõi thường xuyên hơn natri huyết thanh khi điều trị đồng thời với các thuốc được biết gây ra Hội chứng tiết hormone chống bài niệu không thích hợp SIADH như: Thuốc chống trầm cảm 3 vòng. Chất ức chế tái thu nhận chọn lọc serotonine, chlorpromazine và carbamazepine, trong trường hợp điều trị đồng thời với các thuốc NSAIDs.

Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.

Minirin Melt có thể gây chóng mặt, buồn ngủ và ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc.

4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:

Xếp hạng cảnh báo

AU TGA pregnancy category: B1

US FDA pregnancy category: B

Thời kỳ mang thai:

Dữ liệu về một số lượng hạn chế (n=53) của những phụ nữ mang thai bệnh đái tháo nhạt cũng như dữ liệu về một số lượng hạn chế (n=54) của những phụ nữ mang thai bệnh von Wilebrand cho thấy không có tác dụng phụ nào của desmopressin tác động trên phụ nữ mang thai hoặc đến sức khỏe của phôi thai/ trẻ sơ sinh. Đến nay, chưa có dữ liệu dich tễ khác nào có liên quan. Các nghiên cứu trên động vật không cho thấy các tác hại nào trực tiếp hay gián tiếp đến sự mang thai, sự phát triển của phôi/thai nhi, sự sinh nở hoặc sự phát triển sau khi sinh

Các nghiên cứu về khả năng sinh sản chưa được thực hiện. Phân tích in vitro các mô hình múi nhau ở người đã cho thấy không có bất kỳ sự vận chuyển nào của desmopressin qua nhau thai khi được sử dụng ở nồng độ điều trị tương ứng với liều khuyến cáo.

Thời kỳ cho con bú:

Những kết quả từ sự phân tích sữa của các bà mẹ cho con bú dùng liều cao desmopressin (300 mcg dùng trong mũi) cho thấy lượng desmopressin có thể được chuyển đến trẻ thì ít hơn lượng cần có để ảnh hưởng đến sự bài niệu.

4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):

Người lớn:

Dựa vào tần suất các phản ứng phụ được báo cáo trong các thử nghiệm lâm sàng được thiết kế ở người lớn với desmopressin uỗng để điều trị chứng tiểu đêm (n=1557) kết hợp với kinh nghiệm hậu mãi đối với tất cả chỉ định của người lớn (bao gồm chứng đái tháo nhạt trung ương). Các phản ứng chỉ được quan sát thay trong giai đoạn hậu mãi được điên vào cột “chưa được ghi nhận”.

Trẻ em và thanh thiếu niên:

Dựa vào tần suất của các phản ứng phụ được báo cáo trong các thử nghiệm lâm sàng được thiết lập ở trẻ em và thanh thiêu niên với desmopressin đường uống điều trị chứng đái dầm ban đêm nguyên phát (n=1923). Các phản ứng chỉ quan sát được trong giai đoạn hậu mãi được điền vào cột”chưa được ghi nhận”.

Các đối tương đặc biệt khác:

Những bệnh nhân cao tuổi và bệnh nhân có nồng độ natri huyết thanh trong khoảng thấp hơn giới hạn bình thường có thể có nguy cơ hạ natri máu tăng (xem phần Cảnh báo đặc biệt và thận trong khi sử dụng thuốc)

Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:

Những tác dụng không mong muốn khi dùng desmopressin thường mất đi khi giảm liều hay giảm số lần điều trị nhưng rất ít khi cần thiết phải ngừng han thuốc.

4.8 Tương tác với các thuốc khác:

Các chất đã được biết gây ra hội chứng tiết hormon chống bài niệu không thích hợp (SIADH) như Thuốc chống trầm cảm 3 vòng, Thuốc ức chế tái thu nhận chọn lọc serotonin , Chlorpromazine và carbamazepine cũng như một số thuốc điều trị đái tháo đường thuộc nhóm sulfonylurea đặc biệt là chiorpropamide dẫn đến tăng nguy cơ ứ nước/hạ natri máu (xem phần Cảnh báo đặc biệt và thận trong khi sử dụng).

NSAIDs có thể gây ra sự ứ nước/hạ natri máu. (xem phần Cảnh báo đặc biệt và thận trong khi sử dụng).

Điều trị đồng thời với loperamide có thế làm tăng nồng độ desmopressin huyết tương gấp 3 lần, điều này làm tăng nguy cơ giữ nước/hạ natri máu. Mặc dù chưa được nghiên cứu, các thuốc khác làm chậm sự vận chuyển qua ruột cũng có thể gây ra tác động tương tự.

Không chắc desmopressin có tương tác với các thuốc gây ảnh hưởng đến chuyển hóa gan vì desmopressin đã cho thấy không chịu chuyển hóa đáng kể nào ở gan trong các nghiên cứu in vitro cùng với các vi lạp thể ở người. Tuy nhiên chưa có nghiên cứu chính thức nào về tương tác thuốc in vivo được thực hiện.

Một bữa ăn được chuẩn hóa với 27% mỡ đã làm giảm đáng kể sự hấp thu (mức độ và tốc độ hấp thu) của thuốc Minirin Melt. Chưa quan sát thấy tác dụng nào đáng kể về dược lực học (sản xuất nước tiểu hoặc độ thẩm thấu.)

Sự thu nhận thức ăn có thể làm giảm cường độ và thời gian tác dụng kháng bài niệu ở các liều thấp của Minirin Melt.

4.9 Quá liều và xử trí:

Quá liều MINIRIN® Melt làm tăng nguy cơ ứ nước và hạ natri máu kéo dài.

5. Cơ chế tác dụng của thuốc :

5.1. Dược lực học:

Nhóm dược lý trị liệu: vasopressin và các chất tương tự.

Mã ATC: H01BA02.

Viên nén Minirin Melt chứa desmopressin – một đồng đẳng về cấu trúc của hormon tuyến yên tự nhiên arginine vasopressin. Sự khác nhau là ở chỗ khử amin của cystein và thay thế L-arginine bằng D-arginine. Điều này dẫn đến thời gian tác dụng kéo dài hơn đáng kể và hoàn toàn không có tác dụng làm tăng huyết áp ở các liều được sử dụng trên lâm sàng.

Các thử nghiệm lâm sàng với thuốc trong điều trị chứng tiểu đêm cho thấy như sau:

Giảm ít nhất 50% về số trung bình của số lần đi tiểu đêm đã đạt được ở 39% bệnh nhân khi dùng desmopressin so với 5% bệnh nhân khi dùng giả dược (p < 0.0001).

Số trung bình của số lần đi tiểu mỗi đêm giảm 44% khi dùng desmopressin so với 15% khi dùng giả dược (p < 0,0001).

Thời gian trung bình của giấc ngủ ban đầu không bị thức giấc tăng 64% khi dùng desmopressin so với 20% khi dùng giả dược (p < 0.0001).

Thời gian trung bình của giấc ngủ ban đầu không bị thức giấc tăng 2 giờ khi dùng desmopressin so với 31 phút khi dùng giả dược (p < 0,0001).

Hiệu quả điều trị với liều uống của desmopressin theo từng bệnh nhân từ 0,1 mg đến 0,4 mg trong 3 tuần so với giả dược (dữ liệu gộp). (Bảng 1)

8% bệnh nhân đã ngừng điều trị trong giai đoạn chuẩn độ liều desmopressin do tác dụng phụ và 2% trong giai đoạn mù đôi tiếp theo (0,63% khi dùng desmopressin và 1,45% khi dùng giả dược).

Cơ chế tác dụng:

Desmopressin là thuốc tống hợp tương tự vasopressin có tác dụng chống lợi niệu kéo dài. Thuốc làm tăng tái hấp thu nước do tăng tính thấm tế bào ống góp của thận gây tăng độ thấm thấu nước tiểu, đồng thời làm giảm bài niệu.

Desmopressin còn có tác dụng chống xuất huyết. Thuốc gây tăng hoạt tính của yếu tố đông máu VIII và yếu tố Willebrand trong huyết tương. Ngoài ra, thuốc có thể còn có tác dụng trực tiếp trên thành mạch. Desmopressin gây tăng huyết áp ít hơn nhiều so với vasopressin và ít tác dụng trên cơ trơn phủ tạng.

[XEM TẠI ĐÂY]

5.2. Dược động học:

Hấp thu:

Sinh khả dụng tuyệt đối trung bình toàn phần của desmopressin sau khi đặt dưới lưỡi viên Minirin Melt các liều 200, 400 và 800 mcg là 0,25% với khoản tin cậy 95% của 0,21-0,31%. Nồng độ tối đa đạt được là 14, 30 và 65 pg/mL sau khi uống liều tương ứng 200, 400 và 800mcg. Thời gian tối đa ghi nhận được là 0,5 – 2,0 giờ sau khi uống. Sự tương quan giữa viên nén MINIRIN và MINIRIN Melt được thể hiện ở bảng sau:

*) được tính cho các mục đích so sánh

Phân bố: Sự phân bố của desmopressin được mô tả tốt nhất bởi một mô hình phân bố 2 ngăn với thể tích phân bố trong pha thải trừ là 0,3-0,5 lít/kg.

Sự vận chuyển sinh học: Sự chuyển hóa của desmopressin in vivo chưa được nghiên cứu. Các nghiên cứu về chuyển hóa của desmopressin ở vi lạp thể gan người in vitro đã cho thấy không có lượng đáng kể được chuyển hóa ở gan bởi hệ thống cytochrome P450. Do đó sự chuyển hóa ở gan người in vivo bởi hệ thống cytochrome P450 không có khả năng xảy ra. Ảnh hưởng của desmopressin trên dược động học của các thuốc khác có thể là tối thiểu do không có sự ức chế hệ thống chuyển hóa thuốc cytochrome P450.

Sự thải trừ: độ thanh thải toàn phần của desmopressin đã được tính toán đến 7,6 lít/giờ. Thời gian bán thải được ước tính đến 2,8 giờ. Ở các đối tượng khỏe mạnh, phân số bài tiết không thay đổi là 52% (44% 60%).

Độ tuyến tính/không tuyến tính: Không có dấu hiệu cho thấy không tuyến tính trong bất kỳ thông số dược động học nào của desmopressin.

Các đặc tính ở các nhóm bệnh nhân đặc biệt:

Suy thận: Tùy mức độ suy thận, diện tích dưới đường cong và thời gian bán thải tăng do suy thận nặng, chống chỉ định dùng desmopressin ở bệnh nhân suy thận thể vừa và nặng (độ thanh thải creatinine dưới 50 ml/phút)..

Suy gan: Chưa có nghiên cứu được thực hiện.

Trẻ em: Dược động học của viên nén Minirin Melt được nghiên cứu ở trẻ em đái dầm ban đêm tiên phát và được ghi nhận là không có sự khác biệt nào rõ rệt với nhóm người lớn.

5.3 Giải thích:

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

5.4 Thay thế thuốc :

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

*Lưu ý:

Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ

Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com

4mcg bằng bao nhiêu mg?

Microgram bằng bao nhiêu mg?

500ug bằng bao nhiêu mg?

400 mcg là bao nhiêu mg?