Sự phân phối thuốc trong cơ thể
Rate this postSau khi được hấp thu vào máu, một phần thuốc sẽ được gắn vào protein của huyết tương [các protein trong tế bào cũng gắn thuốc], phần thuốc tự do không gắn vào protein sẽ qua được thành mạch để di chuyển vào các mô, vào nơi tác dụng, vào mô dự trữ, cũng có thể bị chuyển hóa rồi thải trừ.
Yếu tố có ảnh hưởng đến sự phân phối thuốc trong cơ thể:
Về phía cơ thể: tính chất màng tế bào, màng mao mạch, số lượng vị trí gắn thuốc, pH của môi trường.
Về phía thuốc: trọng lượng phân tử, tỷ lệ tan trong nước và tan trong lipid, tính acid hay base, độ ion hóa, ái lực của thuốc với receptor.
Sự gắn thuốc vào protein huyết tương
Vị trí gắn
Phần lớn gắn vào albumin huyết tương [các thuốc là acid yếu] và gắn vào glycoprotein [các thuốc là base yếu] theo cách gắn thuận nghịch .
Tỷ lệ gắn thì Tuỳ theo ái lực của từng loại thuốc với protein huyết tương.
Sự gắn thuốc vào protein huyết tương phụ thuộc vào 3 yếu tố:
Số lượng vị trí gắn thuốc trên protein huyết tương.
Nồng độ phân tử của các protein gắn thuốc.
Hằng số gắn thuốc hoặc hằng số ái lực gắn thuốc.
Ý nghĩa của việc gắn thuốc vào protein huyết tương
Làm thuốc dễ hấp thu, chậm thải trừ vì protein máu cao nên tại nơi hấp thu, thuốc sẽ được kéo nhanh vào mạch.
Protein huyết tương là kho dự trữ thuốc, sau khi gắn thuốc, sẽ giải phóng từ từ thuốc ra dạng tự do và chỉ có dạng tự do mới qua được các màng sinh học cho tác dụng dược lý.
Nhiều thuốc có thể cùng gắn vào 1 vị trí của protein huyết tương và gây ra sự tranh chấp, phụ thuộc vào ái lực của thuốc. Thuốc bị đẩy khỏi protein sẽ tăng tác dụng, có thể gây độc cho cơ thể.
Có khi thuốc đẩy cả chất nội sinh, gây tình trạng nhiễm độc chất nội sinh: sulfamid hạ đường huyết đẩy insulin ra khỏi vị trí gắn với protein.
Trong điều trị, lúc đầu dùng liều tấn công để bão hòa các vị trí gắn, sau đó cho dùng liều duy trì để ổn định tác dụng.
Trong các trường hợp bệnh lý làm tăng hoặc giảm lượng protein huyết tương [như suy dinh dưỡng, xơ gan, thận hư, người già…], cần hiệu chỉnh liều thuốc.
Sự phân phối lại
Thường gặp với các thuốc tan nhiều trong mỡ, có tác dụng trên thần kinh trung ương, dùng thuốc theo đường tĩnh mạch. Ví dụ là gây mê bằng thiopental, một thuốc tan nhiều trong mỡ, não được tưới máu nhiều, nồng độ thuốc đạt được tối đa trong não rất nhanh. Khi ngừng tiêm, nồng độ thiopental trong huyết tương giảm nhanh vì thuốc khuếch tán vào các mô, đặc biệt là với mô mỡ. Nồng độ thuốc trong não giảm theo nồng độ thuốc trong huyết tương, do đó khởi mê nhanh, nhưng tác dụng mê không lâu. Khi cho các liều thuốc bổ xung để duy trì mê, thuốc tích lũy nhiều ở mô mỡ, thuốc lại được giải phóng lại vào máu để tới não khi đã ngừng cho thuốc, làm cho tác dụng của thuốc trở nên kéo dài.
Một số phân phối đặc biệt
Vận chuyển thuốc vào thần kinh trung ương
Phương thức vận chuyển: thuốc phải vượt qua “hàng rào”:
Từ mao mạch não vào mô thần kinh [hàng rào máu – não]: với thuốc tan nhiều trong lipid thì dễ thấm, thuốc tan trong nước rất khó vượt qua vì các tế bào thần kinh đệm nằm rất sát nhau, ngay tại màng đáy, ngoài nội mô mao mạch.
Từ đám rối màng mạch vào dịch não tuỷ [hàng rào máu – màng não hoặc máu- dịch não tuỷ]:thuốc cần tan mạnh trong lipid.
Từ dịch não tuỷ vào mô thần kinh [hàng rào dịch não tuỷ – não],được thực hiện bằng khuếch tán thụ động.
Thuốc ra khỏi dịch não tuỷ được thực hiện m ột phần bởi cơ chế vận chuyển tích cực trong đám rối màng mạch .
Hàng rào máu – não còn phụ thuộc vào lứa tuổi và vào trạng thái bệnh lý: ở trẻ sơ sinh và trẻ nhỏ, lượng myelin còn ít, cấu trúc “hàng rào” còn chưa đủ “chặt chẽ” , thuốc dễ khuếch tán được vào não.
VD: Penicilin không qua được màng não bình thường, nhưng khi bị viêm, penicilin và một số thuốc khác có thể qua được.
Hàng rào máu não mang tính chất một hàng rào lipid không có ống dẫn. Vì vậy đối với những chất tan mạnh trong lipid, thì coi như không có hàng rào.
NguyenĐôngThanhHocA.CÂU DỂCâu 1. Các quá trình dược động học không bao gồm:A. Hấp thuB. Phân phốiC. Tích lũy @D. Thải trừCâu 2. Kể tên 4 quá trình dược động học:A. Hấp thu, Phân phối, Chuyển hóa, Thải trừB. Hấp thu, Phân bố, Chuyển hóa, Thải trừC. Cả A, B đều đúng @D. Cả A, B đều saiCâu 3. Chọn câu sai:A. Giai đoạn đầu tiên khi thuốc vào cơ thể là quá trình hấp thuB. Qúa trình hấp thu chỉ xảy ra ở đường tiêu hóa @C. Hấp thu chịu ảnh hưởng của dạng bào chếD. Hấp thu qua đường tiêm xảy ra nhanh hơn đường uốngCâu 4 Nói về độ hòa tan của thuốc đặc điểm nào sau đây là đúngA. Dạng dịch treo là dễ hấp thu nhấtB. Dạng dung dịch nước dễ hấp thu nhất @C. Dạng dung dịch dầu dễ hấp thu nhấtD. Các dạng thuốc đều hấp thu như nhauCâu 5. Chọn câu sai:A. pH tại chỗ hấp thu vì có ảnh hưởng đến độ ion hoá và độ tan của thuốc.B. Nồng độ càng cao càng hấp thu nhanh.C. Diện tích vùng hấp thu càng lớn thì hấp thu càng nhanh.D. Nồng độ càng thấp càng dễ hấp thu @Câu 6. Tại phổi, niêm mạc ruột việc hấp thu diễn ra nhanh là do:A. pH thấpB. Nhiều chất dịchC. Diện tích hấp thu lớn @D. Tất cả đúngCâu 7. Nhận định nào sau đây là đúngA. Đường đưa thuốc vào cơ thể ảnh hưởng đến việc hấp thu @B. Đường hấp thu nhiều nhất là đường tiêu hóaC. Một thuốc chỉ có thể có một đường hấp thuD. Thuốc tiêm tĩnh mạch hấp thu chậm hơn tiêm bắpCâu 8. Những đặc tính cần có để một thuốc phân tán tốt, dễ được hấp thuA. Có trọng lượng phân tử thấpB. Tan được trong lipid của màng tế bàoC. Dễ tan trong dịch tiêu hoáD. Tất cả đều đúng@Câu 9. Phát biểu nào sau đây là đúngA. Mức độ ion hóa của một thuốc phụ thuộc vào hằng số phân ly [pKa] của thuốc và pHcủa môi trường@B. Khi một thuốc có hằng số pKa bằng với pH của môi trường thì thuốc không bị ion hóaC. Acid mạnh thì có pKa lớn, base mạnh thì có pKa nhỏD. pKa được qui định bởi trọng lượng phân tử của thuốcCâu 10. Ba phương thức vận chuyển thuốc qua màng tế bàoA. Vận chuyển thuốc bằng cách lọcB. Vận chuyển bằng khuếch tán thụ độngC. Vận chuyển tích cựcD. Cả ba cách trên đều đúng@B. CÂU TRUNG BÌNHCâu 11. Ý nghĩa lâm sàng của thể tích phân phốiA. Vd càng lớn chứng tỏ thuốc càng gắn nhiều vào mô vì thế điều trị nhiễm khuẩn xươngkhớp nên chọn kháng sinh thích hợp có Vd lớnB. Khi biết Vd của thuốc, có thể tính được liều cần dùng để đạt nồng độ huyết tươngmong muốn: D = Vd xCpC. Câu A, B đúng@D. Câu A, B saiCâu 12. Mục đích của việc chuyển hóa thuốc, chọn câu saiA. Nhằm làm tăng sự hấp thu@B. Giúp thuốc chuyển thành dạng tan được trong lipid, không bị ion hoá, dễ thấm quamàng tế bào, dễ gắn vào protein thành dạng dễ tan hơn ở trong nước, dễ bị thải trừ [quathận, qua phân]C. Nếu không có các quá trình sinh chuyển hoá, một số thuốc rất dễ tan trong lipid [nhưpentothal] có thể bị giữ lại trong cơ thể rất lâuD. Có sự tham gia của nhiều enzymCâu 13. Các yếu tố làm thay đổi tốc độ chuyển hoá thuốc, chọn câu saiA. Di truyềnB. Môi trường@C. Yếu tố ngoại lai gây cảm ức hoặc ức chế enzym chuyển hóaD. Yếu tố bệnh lýCâu 14. Các yếu tố gây cảm ứng enzym sẽ làmA. Gỉam hoạt tính của enzym chuyển hóa thuốc do đó thuốc bị thải trừ nhanh hơn do đólàm giảm tác dụng thuốcB. Gỉam hoạt tính của enzym chuyển hóa thuốc do đó thuốc bị thải trừ chậm hơn do đólàm giảm tác dụng thuốcC. Tăng hoạt tính của enzym chuyển hóa thuốc do đó thuốc bị thải trừ nhanh hơn do đólàm giảm tác dụng thuốc@D. Tăng hoạt tính của enzym chuyển hóa thuốc do đó thuốc bị thải trừ chậm hơn do đólàm giảm tác dụng thuốcCâu 15 .Các đường thải trừ thuốc chọn câu saiA. Thải trừ qua thậnB. Thải trừ qua mậtC. Thải trừ qua phổiD. Cả 3 câu trên đều đúng@Câu 16. Hai thông số dược động học của sự thải trừ thuốc làA. Độ thanh trừ [CL] và thời gian bán thải [t1/2]B. Độ thanh trừ [Cr] và thời gian bán thải [t1/2]C. Độ thanh thải [CL] và thời gian bán thải [t1/2]@D. Độ thanh thải [Cr] và thời gian bán thải [t1/2]Câu 17. Đơn vị tính củaClearance [CL] làA. mL/phút, là số mL huyết tương được thải trừ thuốc hoàn toàn trong thời gian 1 phútkhi qua cơ quan@B. mg/phút, là số mg huyết tương được thải trừ thuốc hoàn toàn trong thời gian 1 phút khiqua cơ quanC. mL/h, là số mL huyết tương được thải trừ thuốc hoàn toàn trong thời gian 1 giờ khiqua cơ quanD. L/phút, là số L huyết tương được thải trừ thuốc hoàn toàn trong thời gian 1 phút khiqua cơ quanCâu 18. Ý nghĩa của Clearance [CL], chọn câu saiA. Biết CL để hiệu chỉnh liều trong trường hợp bệnh lý suy gan, suy thậnB. Biết CL để hiệu chỉnh liều trong trường hợp cơ thể béo, gầy@C. Nồng độ này đạt được khi tốc độ thải trừ bằng tốc độ hấp thu.D. Thuốc có CL lớn là thuốc được thải trừ nhanhCâu 19.Thời gian bán thải thường sử dụng làA. t1/2α hay t1/2 thải trừ là thời gian cần thiết để nồng độ thuốc trong huyết tương giảmcòn 1/2B. t1/2 β hay t1/2 thải trừ là thời gian cần thiết để nồng độ thuốc trong huyết tương giảmcòn ½ @C. t1/2 α hay t1/2 hấp thu là thời gian cần thiết để 1/2 lượng thuốc đã dùng hấp thu đượcvào tuần hoànD. t1/2 β hay t1/2 thải trừ là thời gian cần thiết để nồng độ thuốc trong cơ thể giảm còn ½Câu 20. Sau khi ngừng thuốc bao lâu thì coi như thuốc đã bị thải trừ hoàn toàn khởi cơthểA. khoảng 7 lần t1/2@B. khoảng 5 lần t1/2C. khoảng 10 lần t1/2D. khoảng 4 lần t1/2C.CÂU KHÓCâu 21.Giá trị F của một thuốc liên quan nhiều nhất đến:A. Sinh khả dụng tuyệt đối@B. Sinh khả dụng tương đốiC. Độ thanh thảiD. Liều dùngCâu 22. Phát biểu nào sau đây đúng về dạng thuốc tự doA. Không chuyển hóa và đào thảiB. Có tác dụng dược lý khi được hoạt hóa bởi enzymeC. Có thể cạnh tranh gắn kết với proteinD. Ở mô thuốc gắn với các acceptor để dự trữ thuốc@Câu 23. Phát biểu nào sau đây đúng về dạng thuốc kết hợpA. Có tác dụng dược lý chính do qua được màng sinh họcB. Ở mô có thể gắn với receptorC. Có thể cạnh tranh gắn kết với protein@D. Bị chuyển hóa nhiều nhất ở ganCâu 24.Hầu hết các thuốc dùng đường uống là:A.Protein tan trong lipid caoB.Được tái hấp thu tự do bởi tế bào ống thậân tử ion hóa có trọng lượng phân tử 100-1000 daltonD.Được chuyển hóa ở ruột thành dạng có hoạt tínhCâu 25.Sự chuyển hóa thuốc nhằm làm cho thuốc trở nên:A.Dễ phân phối vào tế bàoB.Ít tan trong lipid hơn thuốc mẹ@C.Mất hoạt tính dược lựcD.Giảm các tác dụng phụCâu 26. Ý nghĩa của thể tích phân bốA.Vd càng nhỏ thuốc càng phân bố nhiều ở mô, ít ở huyết tươngB.Vd càng lớn thuốc phân bố càng ít ở mô, nhiều ở huyết tươngC.Vd càng nhỏ thuốc phân bố càng ít ở mô, và huyết tươngD.Vd càng lớn thuốc càng phân bố nhiều ở mô, ít ở huyết tương@Câu 27. Kết quả của chuyển hóa thuốcA.Mất tác dụngB.Phát sinh tác dụngC.Tạo chất độcD.Tất cả đúng@Câu 28. pH của ruột là bao nhiêâu 29.Sự cảm ứng enzyme chuyển hóa thuốc làm cho:A.Nồng độ thuốc tăng lênB.Nồng độ thuốc giảm xuốăng độc tính của thuốcD.Giảm chuyển hóa thuốcCâu 30. Thuốc được chuyển hóa qua mấy âu 31.Chuyển hóa thuốc chủ yếu xảy ra ở đâuA.ThậnB.GaổiD.DaCâu 32.Thuốc tan trong nước, ít bị chuyển hóa, thì đường đào thải chủ yếu là:A.PhânB.MậtC.Nước tiểồ hôiBài 2: Đại cương về dược lực học 48 CÂUA.CÂU DỂCâu 33. Dược lực học nghiên cứuA. Tác dụng của thuốc lên cơ thể sốngB. Giải thích cơ chế của các tác dụng sinh hoá và sinh lý của thuốcC. Phân tích càng đầy đủ các tác dụng cung cấp được những cơ sở cho việc dùng thuốchợp lýD. Cả 3 câu trên đều đúng @Câu 34. Hai chức năng của receptor làA. Xử lý các phân tử thông tin [ligand]B. Chuyển tác dụng tương hỗ giữa ligand và receptor thành một tín hiệu để gây ra đượcđáp ứng tế bào @C. Cả A, B đều đúngD. Cả A, B đều saiCâu 35. Chọn câu sai về đặc điểm receptorA. Receptor là một thành phần đại phân tửB. Tồn tại với một lượng giới hạn trong một số tế bào đíchC. Có thể nhận biết một cách đặc hiệu chỉ một phân tửD. Chỉ nhận biết một cách đặc hiệu các phân tử nội sinh @Câu 36. Thành phần đại phân tử của receptor làA. Protein@B. LipidC. HydrocarbonD. Tất cả đều đúngCâu 37. Vai trò của chất truyền tin thứ hai, chọn câu saiA. Gây ra một loạt phản ứng trong tế bàoB. Dẫn tới một thay đổi chuyển hoá trong tế bàoC. Luôn không có sự thay đổi về biểu hiện gen @D. Là các phân tử trung gianCâu 38. Receptor của adrenalin, benzodiazepine nằm ở đâuA. Nằm trên nhiễm sắc thểB. Nằm trong nhân tế bàoC. Nằm trên màng tế bào@D. Nằm trong bào tươngCâu 39. Nhận định nào sau đây là saiA. Thuốc gắn vào receptor của tế bào có thể không gây ra tác dụng sinh lýB. Receptor câm là khi thuốc gắn vào mà không gây ra tác dụng gìC. Digitalis không gắn vào gan, phổi, thận @D. Nơi tiếp nhận [acceptor] hoặc receptor câm [silent receptor] là giống nhau.Câu 40. Chọn câu đúngA. Hai thuốc có cùng receptor, thuốc nào có ái lực cao hơn sẽ đẩy được thuốc khác ra @B. Hai thuốc có cùng receptor, thuốc nào có kích thước phân tử nhỏ hơn sẽ đẩy đượcthuốc khác raC. Hai thuốc có cùng receptor, thuốc nào có kích thước phân tử lớn hơn sẽ đẩy đượcthuốc khác raD. Hai thuốc có cùng receptor, thuốc nào có trọng lượng phân tử lớn hơn sẽ đẩy đượcthuốc khác raCâu 41. Kết quả tương hỗ giữa phân tử thông tin gắn với receptor nhằm mục đíchA. Gây ra một tác dụng sinh học đặc hiệu@B. Đưa thuốc vào tế bàoC. Tạo sự cộng hưởng tăng tác dụngD. Tất cả đều saiCâu 42. Nhận biết các phân tử thông tin [hay còn gọi là ligand] bằng sự gắn đặchiệu các phân tử này vào receptor theo các liên kết hoá học, chọn câu saiA. Liên kết ionB. Liên kết carbon@C. Liên kết Van - der – WaalsD. Liên kết cộng hoá trịCâu 43. Các phân tử thông tin của receptor còn gọi là gì?A. Ligand@B. BigandC. LigrandD. BigrandCâu 44. Có 2 vị trí receptor đó làA. Trong nhân tế bào, ngoài bào tươngB. Trong nhân tế bào, ngoài màng tế bào@C. Trong tế bào chất, ngoài màng tế bàoD. Trong nhân bào tương, ngoài màng tế bàoCâu 45. Các phân tử thông tin gắn với receptor trong nhân tế bàoA. Gây ra sự sao chép các gen đặc hiệu@B. Làm sản xuất ra các phân tử trung gianC. Gây ra sự biến tính genD. Tất cả đều saiCâu 46. Các phân tử thông tin gắn với receptor ngoài màng tế bàoA. Làm sản xuất ra các phân tử nướcB. Làm sản xuất ra ATPv, GTPv, IPP3, Mg2+, diacetyl glycerolC. Câu A, B đúngD. Câu A, B sai@Câu 47. Chọn câu đúng vềreceptor nằm ngoài màng tế bàoA. Gây ra sự sao chép các gen đặc hiệuB. Không tham gia trực tiếp vào các chương trình biểu hiện của gen@C. Đóng vai trò là người truyền tin thứ 2D. Nằm trong các vùng điều hoà genCâu 48. Khi các phân tử thông tin gắn lên receptor trong nhân tế bào sẽ gâyA. Sản xuất ra các phân tử trung gianB. Sản xuất các chất truyền tin thứ 2C. Sản xuất các AMPv, GMPv, IP3, Ca2+, diacetyl glycerolD. Cả 3 câu trên đều đúÂU TRUNG BÌNHCâu 49. AMPc, GMPc được gọi làA. Chất truyền tin thứ 1B. Chất truyền tin thứ 2@C. LigandD. Tất cả saiCâu 50. Đối kháng dược lý làA. Tương tác làm tăng tác dụngB. Xảy ra trên hai receptor khác nhauC. Xảy ra trên cùng một receptor@D. Chất đối kháng sẽ gắn trực tiếp lên chất bị đối khángCâu 51.Tương tác giữa naloxon và morphin là đối khángA. Đối kháng dược lý cạnh tranh @B. Đối kháng dược lý không cạnh tranhC. Đối kháng sinh lýD. Đối kháng hóa họcCâu 52. Dimecaprol và chì, kim loại nặng là tương tác:A. Đối kháng dược lý cạnh tranhB. Đối kháng dược lý không cạnh tranhC. Đối kháng sinh lýD. Đối kháng hóa học@Câu 53.Tác động hiệp lực bổ sung làA. 2 = 1 + 1@B. 2 > 1 + 1C. 2 = 1 + 0D. 2 < 1 + 1Câu 54. Tác động hiệp lực bội tăng làA.2 = 1 + 1B.2 > 1 + = 1 + 0D.2 < 1 + 1Câu 55. Chọn câu đúngA. Hai thuốc có cùng receptor, thuốc nào có ái lực cao hơn sẽ đẩy được thuốc khác ra@B. Hai thuốc có cùng receptor, thuốc nào có kích thước phân tử nhỏ hơn sẽ đẩy đượcthuốc khác raC. Hai thuốc có cùng receptor, thuốc nào có kích thước phân tử lớn hơn sẽ đẩy đượcthuốc khác raD. Hai thuốc có cùng receptor, thuốc nào có trọng lượng phân tử lớn hơn sẽ đẩy đượcthuốc khác raCâu 56.Tác động của thuốc lên receptor giống với tác động của chất nội sinh đượcgọi làA. Chất đồng hànhB. Chất đồng hoạtC. Chất đồng vận@D. Tất cả đúngCâu 57. Receptor của thuốc có thể làA. ProteinB. EnzymC. IonD. Cả 3 câu trên đều đúng@Câu 58. Những thuốc tác dụng không thông qua receptor nhưA. MgSO4, mannitolB. Hydroxyd nhôm, magnesi oxydC. Câu A, B đều đúng@D. Câu A, B đều saiCâu 59. Tác dụng tại chỗ, chọn câu saiA. Thuốc tác dụng ngay tại nơi thuốc tiếp xúcB. Khi thuốc chưa được hấp thu vào máuC. Thuốc sát khuẩn ngoài da, thuốc bọc niêm mạc đường tiêu hoá [kaolin, hydroxydnhôm] là những thuốc tác dụng tại chỗD. Là những thuốc tác dụng ngoài da không đưa vào cơ thể@Câu 60. Tác dụng toàn thânA. Là tác dụng xảy ra khi thuốc đã được hấp thu vào cơ quanB. Là tác dụng xảy ra khi thuốc đã được hấp thu vào nãoC. Là tác dụng xảy ra khi thuốc đã được hấp thu vào máu@D. Là tác dụng xảy ra khi thuốc đã được hấp thu vào tế bàoCâu 61. Chọn câu saiA. Tác dụng toàn thân là tác dụng xảy ra sau khi thuốc đã được hấp thu vào máuB. Thuốc tác dụng toàn thân có thể được hấp thu qua các đường như đường hô hấp,đường tiêu hoá hay đường tiêm.C. Tác dụng toàn thân có nghĩa là thuốc tác dụng khắp cơ thể@D. Thuốc tác dụng toàn thân: thuốc lợi tiểu, thuốc trị tăng huyết áp, thuốc trị suy tim…Câu 62. Tác dụng chínhA. Là tác dụng dùng để điều trịB. Ví dụ Nifedipin, thuốc chẹn kênh calci dùng điều trị tăng huyết ápC. Ví dụ Nifedipin, thuốc chẹn kênh calci gây phù chân, tụt huyết ápD. Câu A, B đúng@Câu 63. Tác dụng phụA. Là tác dụng của thuốc nhưng không có ý nghĩa trong điều trị@B. Là tác dụng của thuốc nhưng ít xảy raC. Là tác dụng thứ phát của thuốcD. Tất cả đều saiCâu 64. Một trong những mục đích của phối hợp thuốc nhằmA. Tăng tác dụng chínhB. Giảm tác dụng không mong muốnC. Tăng tác dụng chính và giảm tác dụng không mong muốn@D. Tất cả đều saiCâu 65. Tác dụng chọn lọcA. Là tác dụng điều trị xảy ra hợp với chỉ định nhấtB. Là tác dụng điều trị xảy ra sớm nhất, rõ rệt nhất@C. Là tác dụng điều trị mà không có chống chỉ địnhD. Là tác dụng điều trị xảy ra sớm nhấtC.CÂU KHÓCâu 66. Ý nghĩa của một thuốc có tác dụng chọn lọcA. Gíup cho việc điều trị trở nên dễ dàng hơnB. Gíup cho việc điều trị hiệu quả hơnC. Gíup cho việc điều trị ít tác dụng phụD. Cả 3 câu trên đều đúng@Câu 67. Thay đổi tác dụng dược lý của thuốc liên quan đếnA. Thay đổi về đặc điểm của thuốcB. Thay đổi về đối tượng dùng thuốcC. Câu A, B saiD. Câu A, B đúng@Câu 68. Thay đổi cấu trúc của thuốc có thểA. Chỉ thay đổi dược lực của thuốcB. Luôn luôn thay đổi dược động của thuốcC. Có thể thay đổi dược lực hoặc dược động của thuốc@D. Tất cả đều đúngCâu 69. Tác dụng hồi phục của thuốc là tác dụngA. Sau khi chuyển hóa và thải trừ, thuốc sẽ trả lại trạng thái sinh lý bình thường cho cơthểB. Để lại những trạng thái hoặc di chứng sau khi thuốc đã được chuyển hóa và thải trừC.Tác dụng gây tê của LidocainD. A, C đúng@Câu 70. Tác dụng không hồi phục của thuốc là tác dụngA. Sau khi chuyển hóa và thải trừ, thuốc sẽ trả lại trạng thái sinh lý bình thường cho cơthểB. Để lại những trạng thái hoặc di chứng sau khi thuốc đã được chuyển hóa và thải trừ@C.Tác dụng gây tê của LidocainD. A, C đúngCâu 71. Phát biểu nào sau đây đúng về receptorA. Receptor còn gọi là chất truyền tinB. Tồn tại với số lượng vô hạn trong cơ thểC. Có trọng lượng phân tử lớn@D. Tất cả đúngCâu 72. Ligand làA.Có thể là hormonB.Chất dẫn truyền thần kinhC. ThuốcD. Tất cả đúng@Câu 73. Phát biểu nào đúng về ligandA. Ligand là nhũng chất nội sinh như hormon, autacoid...B. Ligand là nhũng chất ngoại sinh như chất hữu cơ phân tử nhỏ, ion...C. A, B đúng@D. A, B saiCâu 74. Phân loại theo cấu trúc thì có mấy loại receptorA. 1B. âu 75.Tương tác giữa thuốc và receptor trải qua mấy giai đoạnA. 1B.âu 76. Tương tác giữa thuốc và receptor ở giai đoạn đầu có đặc điểm, chọn câu saiA. Là tương tác hóa học@B. Tương tác thuận ngịchC. Tương tác không thuận nghịchD. Tất cả đúngCâu 77. Tương tác giữa thuốc và receptor ở giai đoạn sau có đặc điểmA. Là tương tác hóa học@B. Tương tác thuận ngịchC. Tương tác không thuận nghịchD. B, C đúngCâu 78. Một thuốc có hoạt tính bản thể α = 1 thì thuốc đó làA. Chất chủ vâất chủ vận từng phầnC. Chât đối khángD. Tất cả saiCâu 79.Đối kháng dược lý làA. Chất đối kháng gắn trên cùng 1 receptor với chất chủ vận và hoạt hóa receptor đóB. Chất đối kháng không gắn trên cùng 1 receptor với chất chủ vận và hoạt hóa receptorđóC. Chất đối kháng gắn trên cùng 1 receptor với chất chủ vận và không hoạt hóa receptorđó@D. Tất cả saiCâu 80. Đối kháng sinh lý làA. Chất đối kháng gắn trên cùng 1 receptor và gây tác động ngược lại với chất chủ vậnB. Chất đối kháng không gắn trên cùng 1 receptor với chất chủ vận và hoạt hóa receptorđóC. Chất đối kháng gắn trên cùng 1 receptor với chất chủ vận và không hoạt hóa receptorđóD. Chất đối kháng không gắn trên cùng 1 receptor và gây tác động ngược lại với chấtchủ vận@Bài 3: Thuốc tác động trên hệ TKTW 96 câu [81-176]A. CÂU DỂCâu 81: Chọn phát biểu ĐúngA. Thuốc mê là thuốc ức chế không hồi phục hệ thần kinh TW ở liều điều trịB. Tất ca thuốc mê đều trải qua 4 giai đoạn tác dụngC. A, B đúngD. A, B đều sai @Câu 82: Thuốc mê:A. Ức chế không hồi phục hệ thần kinh TW ở liều điều trịB. Làm mất ý thức cảm giác và phản xạ @C. Làm xáo trộn chức năng hô hấpD. Làm xáo trộn chức năng tuần hoànCâu 83: Chọn phát biểu ĐúngA. Thuốc mê làm xáo trộn chức năng hô hấp và tuần hoàn ở liều điều trịB. Thuốc mê cần đạt đến giai đoạn phẫu thuậtC. A,B đúngD A sai, B đúng @Câu 84: Thứ tự ức chế của thuốc mê:A. Vỏ não à dưới vỏ não à tủy sống@B. Dưới vỏ não à vỏ não à tủy sốngC. Vỏ não à tủy sống à dưới vỏ nãoD. Tủy sống à dưới vỏ não à Vỏ nãoCâu 85: Biểu hiện của thuốc mêA. An thầnB. Suy giảm ý thứcC. Vô cảm tạm thờiD. Tất cả đúng@Câu 86: Thời gian gây mê phụ thuộc vàoA. Mức độ nhạy cảm của nơron thần kinh với thuốc mê.B. Liều lượng thuốc mê sử dụngC. A và B đúng@D. A và B saiCâu 87: Tiêu chuẩn một thuốc mê lý tưởng:A. Khởi phát nhanh êm dịu, phục hồi nhanh @B. Nhanh chóng đạt được độ mê nôngC. Khoảng an toàn hẹpD. Tất cả đúngCâu 88: Tiêu chuẩn một thuốc mê lý tưởng, chọn câu đúng:A. Khởi phát chậm, êm dịu, phục hồi chậmB. Nhanh chóng đạt được độ mê sâu@C. Khoảng an toàn hẹpD. Giãn cơ càng nhiều càng tốtCâu 89: Tiêu chuẩn một thuốc mê lý tưởng, chọn câu sai:A. Khởi phát nhanh êm dịu, phục hồi nhanhB. Nhanh chóng đạt được độ mê sâuC. Khoảng an toàn hẹp @D. Giãn cơ vừa đủ phẫu thuậtCâu 90: Các giai đoạn gây mêA. Giảm đau à Phẫu thuật à Kích thích à Liệt hành tủyB. Giảm đau à Kích thích à Phẫu thuật à Liệt hành tủy@C. Giảm đau à Liệt hành tủy à Phẫu thuật à Kích thíchD. Giảm đau à Kích thích à Liệt hành tủy à Phẫu thuậtCâu 91: Thuốc mêA. Thuốc mê hô hấp đào thải qua thậnB. Thuốc mê tĩnh mạch đào thải qua phổiC. Thuốc mê hô hấp đào thải qua phổi @D. Thuốc mê tĩnh mạch đào thải qua ganCâu 92: Chọn phát biểu ĐúngA. Thuốc mê hô hấp đào thải qua phổi @B. Thuốc mê đường tiêm thường ở dạng răn hòa tan thành dung dịchC. Thuốc mê đường tiêm thường đảo thải qua phôiD. Thuốc mê đường hô hấp sử dụng trong những ca phẫu thuật kéo dàiCâu 93: Thuốc mê hô hấp:A. Thuốc thường ở thể lỏng dễ bay hơi hoặc thể khí.B. Đưa vào cơ thể qua đường hô hấp.C. Hấp thu nhanh, dễ sử dụng, dễ chỉnh liềuD. Tất cả đúng@Câu 94: Thuốc mê tĩnh mạch, ngoại trừ:A. Hoạt chất thường ở thể rắn.B. Đưa vào cơ thể qua đường tiêm.C. Ít giảm đau và giãn cơD. Dễ lọai trừ khi có tai biến@Câu 95: Các thuốc mê tĩnh mạch, ngoại trừ:A. DiazepamB. Halothan@C. KetaminD. FentanylCâu 96: Thuốc mê đường hô hấp:A. Nitơ oxid@B. PropofolC. EtomidatD. DiazepamCâu 97: Các thuốc tiền mêA. Thuốc giảm đauB. Thuốc an thầnC. Thuốc kháng cholinergicD. Tất cả đúng@Câu 98: Chọn phát biểu ĐúngA. Thuốc tê ức chế chuyên biệt và vĩnh viễn luồng xung động thần kinhB. Phối hợp thuốc tê và thuốc co mạch làm giảm tác dụng của thuốc têC. A đúng, B saiD. A, B sai @Câu 99: Thuốc têA. Ức chế chuyên biệt luồng xung động thần kinhB. Ức chế tạm thời luồng xung động thần kinhC. Làm mất cảm giác của một vùng cơ thể nơi đưa thuốcD. Tất cả đúng@Câu 100: Thuốc têA. Ức chế chuyên biệt luồng xung động thần kinh @B. Ức chế vĩnh viễn luồng xung động thần kinhC. Làm mất cảm giác của toàn cơ thểD. Tất cả đúngCâu 101: Thời gian tác dụng của thuốc tê phụ thuộc vàoA. Tốc độ bị khử tại nơi tiếp xúc.B. Tốc độ phân hủy sau khi được hấp thu vào máu và qua gan.C. Ảnh hưởng của thuốc co mạch phối hợp.D. Tất cả đúng@Câu 102: Nhóm không phân cực thân dầu của thuốc têA. Ảnh hưởng sự khuếch tán và hiệu lực tác dụng gây tê@B. Quy định tính tan trong nước và sự ion hóa dược phẩmC. Ảnh hưởng đến độc tính, chuyển hóa và thời gian tác dụngD. Ảnh hưởng đến thời gian tác dụngCâu 103: Nhóm phân cực thân nước của thuốc têA. Ảnh hưởng sự khuếch tán và hiệu lực tác dụng gây têB. Quy định tính tan trong nước và sự ion hóa dược phẩm@C. Ảnh hưởng đến độc tính, chuyển hóa và thời gian tác dụngD. Ảnh hưởng đến thời gian tác dụng.Câu 104: Dây Alkyl trong chuỗi trung gian của thuốc têA. Ảnh hưởng sự khuếch tán và hiệu lực tác dụng gây têB. Quy định tính tan trong nước và sự ion hóa dược phẩmC. Ảnh hưởng đến độc tính, chuyển hóa và thời gian tác dụng@D. Ảnh hưởng đến thời gian tác dụngCâu 105: Cầu nối trong chuỗi trung gian của thuốc têA. Ảnh hưởng sự khuếch tán và hiệu lực tác dụng gây têB. Quy định tính tan trong nước và sự ion hóa dược phẩmC. Ảnh hưởng đến độc tính, chuyển hóa và thời gian tác dụngD. Ảnh hưởng đến thời gian tác dụng@Câu 106: Chọn phát biểu ĐúngA. Khi pH tăng, thuốc tê dễ được hấp thu qua màng tế bào hơnB. Trong trường hợp viêm, thuốc tê dễ hấp thu hơnC. A đúng, B sai @B. A, B SaiCâu 107: Thuốc tê loại amid, ngoại trừA. PrilocainB. EtidocainC. BupivacainD. Cocain@Câu 108: Tác dụng phụ của thuốc têA. Hiện tượng miễn dịch nhanhB. Dị ứngC. Gây metHbD. Tất cả đúng@Câu 109: Thuốc mê hô hấp:A. Thuốc thường ở thể rắn.B. Đưa vào cơ thể qua đường hô hấp @C. Hấp thu nhanh, dễ sử dụng, khó chỉnh liềuD. Tất cả đúngCâu 110: Thuốc mê hô hấp:A. Thuốc thường ở rắn.B. Đưa vào cơ thể qua đường tiêm.C. Hấp thu nhanh, dễ sử dụng, dễ chỉnh liều @D. Tất cả đúngCâu 111: Thuốc mê tĩnh mạch:A. Thuốc thường ở thể rắn.B. Đưa vào cơ thể qua đường tiêm.C. Ít giảm đau và giãn cơD. Tất cả đúng@B. CÂU TRUNG BÌNHCâu 112: Thuốc mê tĩnh mạch:A. Thuốc thường ở thể lỏng hoặc khí.B. Đưa vào cơ thể qua đường tiêm.@C. Giảm đau và giãn cơ nhiềuD. Tất cả đúngCâu 113: Thuốc mê tĩnh mạch:A. Thuốc thường ở thể rắn.@B. Đưa vào cơ thể qua đường hô hấp.C. Giảm đau và giãn cơ nhiềuD. Tất cả đúngCâu 114: Thuốc mê tĩnh mạch:A. Thuốc thường ở thể lỏng hoặc khí.B. Đưa vào cơ thể qua đường hô hấp.C. Ít giảm đau và giãn cơ @D. Tất cả đúngCâu 115: Thuốc tê loại ester:A. BenzocainB. ButacainC. ProcainD. Tất cả đúng@Câu 116: Thuốc tê loại AmidA. BenzocainB. ButacainC. ProcainD. Lidocain@Câu 117: Thuốc tê không có cấu trúc ester hoặc amid, ngoại trừ:A. KetocainB. PramoxinC. Lidocain @D. EthychloridCâu 118: Thuốc tê có cấu trúc amid:A. KetocainB. PramoxinC. Lidocain @D. EthychloridCâu 119: Thuốc tê có cấu trúc amid, ngoại trừ:A. BupivacainB. PrilocainC. LidocainD. Ethychlorid @Câu 120: Chọn phát biểu đúng:A. Các thuốc giảm đau loại morphin, thuốc an thần làm tăng tác dụng của thuốc tê.@B. Quinidine, thuốc chẹn β adrenergic làm giảm độc tính thuốc tê.C. Thuốc tê đối kháng với tác dụng của curare.D. Sulfamid hiệp đồng với các thuốc tê dẫn xuất từ PABA.Câu 121: Chọn phát biểu sai:A. Các thuốc giảm đau loại morphin, thuốc an thần làm giảm tác dụng của thuốc tê.@B. Quinidine, thuốc chẹn β adrenergic làm tăng độc tính thuốc tê.C. Thuốc tê hiệp đồng với tác dụng của curare.D. Sulfamid đối kháng với các thuốc tê dẫn xuất từ APAB.Câu 122: Chọn phát biểu ĐúngA. Do tăng kích thích một số trung khu trên CNS, nên Cocain dễ bị lạm dụng và gâynghiệnB. Do ức chế quá trình phóng thích các chất dẫn truyền thần kinh nên Cocain dễ gâynghiệnC. A đúng, B sai @D. A sai, B đúngCâu 123: Chọn phát biểu đúngA. Lidocain được chỉ định trong trường hợp gây tê bề mặtB. Lidocain tan được trong nướcC. A, B đúng @D. A đúng, B saiCâu 124: Khi phối hợp thuốc tê với thuốc co mạch; không đưa vào các mô được nuôidưỡng bằng mạch máu tận cùng vì có thể gây hoại tử do:A. Dị ứngB. Co mạch @C. Tạo metHbD. Hiện tượng miễn dịch nhanhCâu 125: Thời gian tiềm phục của thuốc tê có thể được làm nhanh hơn bằng việc sử dụngcác dung dịch dược phẩm đã được bảo hoà với:A. NitomonooxidB. NitodioxidC. SulfurdioxidD. Carbondioxid @Câu 126 Phát biểu không đúng khi nói về thuốc ngủ:A. Ức chế thần kinh trung ương, thuốc ngủ tạo ra giấc ngủ gần với giấc ngủ sinh lýB. Liều thấp có tác dụng an thần, liều cao gây mêC. Barbitarat được sử dụng nhiều hiện nay hơn so với benzodiazepin do ít tác dụng phụD. Benzodiazepin được sử dụng nhiều do ít gây quen thuốc và ít tác dụng phụ @Câu 127 Acid barbituric:A. Được tạo thành từ acid malonic và amoniacB. Là acid yếu, kém phân ly nên khó khuếch tán qua màng sinh họcC. Thay H ở C5 bằng các gốc R1 và R2, có tác dụng ức chế thần kinh trung ương @D. Câu A và C đúngCâu 128 Liên quan cấu trúc và tác dụng của acid barbituric:A. Không thay thế H ở C5: tác dụng yếuB. Thay thế hai H ở C5 tác dụng yếuC. Tác dụng ức chế thần kinh trung ương sẽ mạnh hơn khi R1 và R2 là chuỗi thẳngD. Thay H ở C5 bằng một gốc phenyl, thuốc có tác dụng có co giật @Câu 129 Phenobarbital được tạo thành khi biến đổi acid barbituric theo hướng:A. Thay thế H ở C5 bằng một gốc phenyl @B. Thay thế H ở C5 bằng hai gốc phenylC. Thay hai H ở C5 bằng O và phenylD. Thay H ở C2 bằng O và H ở C5 bằng phenylCâu 130 Thay O ở C2 của acid barbituric bằng S, ta được:A. PhenobarbitalB. Thiopental @C. HexobarbitalD. DiazepamCâu 131 Thuốc ngủ trong cấu tạo có chứa lưu huỳnh, tác dụng gây mê nhanh và ngắn:A. Thiopental @B. DiazepamC. PhenobarbitalD. HexobarbitalCâu 132 Tác dụng dược lý của barbiturat trên thần kinh:A. Tạo giấc ngủ giống với giấc ngủ sinh lý, không làm giảm tỷ lệ của giấc ngủ nghịchthường so với giấc ngủ sinh lýB. Liều gây mê, ức chế tủy sống, làm giảm phản xạ đa synapC. Barbiturat đối lập với cơn co giật do strychnin, độc tố uốn ván…D. Câu B và C đúng @Câu 133 Cơ chế tác dụng của barbiturat:A. Ức chế chức phận của hệ lưới, ngăn cản xung tác thần kinh qua các trục hệ lưới – vỏnão, ngoại biên – đồi não – vỏ não…B. Tác dụng gián tiếp thông qua GABA, làm giảm thời lượng mở kênh ClC. Barbiturat có khả năng tăng cường hoặc bắt chước tác dụng ức chế synap của GABA,tuy nhiên tính chọn lọc kém các benzodiazepin.D. Câu A và C đúng @Câu 134 Tác dụng của barbiturat trên hệ hô hấp:A. Giảm biên độ và tần số các nhịp thở @B. Hủy hoại trung tâm hô hấp, tăng đáp ứng với CO2C. Tăng sử dụng Oxy ở não trong lúc gây mêD. Câu A và C đúngCâu 135 Tác dụng của barbiturat:A. Chỉ có tác dụng ức chế thần kinh khi sử dụng liều caoB. Gây ngủ gần với giấc ngủ sinh lý, không có tác dụng chống co giậtC. Giảm biên độ và tần số các nhịp thở, liều cao hủy hoại trung tâm hô hấp @D. Liều gây mê làm giảm lưu lượng tim và luôn gây ức chế timCâu 136 Tác dụng không mong muốn của phenobarbital:A. Buồn ngủB. Hồng cầu to trong máu ngoại viC. Rung giật nhãn cầu, lo lắng, sợ hãiD. Tất cả đúng @Câu 137 Nồng độ phenobarbital trong máu gây tử vong:A. 10 microgam/mLB. 30 microgam/mLC. 60 microgam/mLD. 80 microgam/mL @Câu 138 Ngộ độc cấp của phenobarbital không chứa triệu chứng:A. Buồn ngủ, mất dần phản xạB. Đồng tử co @C. Giãn mạch dưới da, hạ thân nhiệtD. Giảm hô hấp, giảm huyết ápCâu 139 Cách xử trí khi ngộ độc cấp phenobarbital:A. Đảm bảo thông khíB. Dạ dày bằng dung dịch NaCl 0,9% hoặc KMnO4 0,1%C. Uống than hoạt để hấp phụ chất độcD. Tất cả đúng @Câu 140 Khi tăng đào thải barbiturat, không được áp dụng biện pháp này:A. Truyền dung dịch đẳng trương, lợi tiểu thẩm thấuB. Acid hóa huyết tương @C. Lọc ngoài thận, chạy thận nhân tạoD. Ở những bệnh nhân có tụt huyết áp, suy vành hoặc suy t im, lọc màng bụng sẽ có hiệuquả hơn thận nhân tạoCâu 141 Thuốc làm tăng tác dụng, tăng độc tính của phenobarbital:A. CortisonB. Vitamin DC. EstrogenD. Cimetidin @Câu 142 Thuốc giảm tác dụng khi sử dụng chung với barbiturat:A. Vitamin D @B. CloramphenicolC. CimetidinD. Câu A và B đúngCâu 143 Tác dụng gây ngủ của barbiturat tăng lên khi phối hợp chung với thuốc:A. CloramphenicolB. CimetidinC. DoxycyclinD. Câu A và B đúng @Câu 144. Tác dụng của benzodiazepin:A. An thần giải lo âuB. Giãn cơC. Chống co giậtD. Tất cả đúng @Câu 145 Benzodiazepin khác với barbiturat ở đặc điểm:A. Không có tác dụng an thầnB. Đa số không gây mê ở liều cao @C. Không có tác dụng chống co giậtD. Không gây giãn cơ vânCâu 146 Thuốc an thần mới ít tác dụng phụ hơn nhóm benzodiazepin:A. DiazepamB. Buspiron @C. OxazepamD. TriazolamCâu 147 Benzodiazepin có tác dụng gây mê:A. DiazepamB. MidazolamC. FlurazepamD. Câu A và B đúng @Câu 148 Chỉ định không phải của benzodiazepin:A. Co cơ @B. An thầnC. Chống co giậtD. Gây ngủ, tiền mêCâu 149 Chống chỉ định của diazepam:A. Suy hô hấpB. Nhược cơC. Suy gan, vận hành máy mócD. Tất cả đúng @Câu 150 Theo quan niệm trước đây, rượu ức chế thần kinh trung ương do:A. Tăng khả năng gắn của GABA trên receptor GABAAB. Ức chế khả năng mở kênh Ca2+ của glutamatC. Làm tan rã lớp lipid của màng @D. Câu A và B đúng